사람에서 대부분의 크레아틴은 골격근에 저장되어 있으며, 나머지는 혈액, 뇌 등에서 검출된다. 골격근에서 크레아틴은 아데노신 3인산(ATP, adenosine triphosphate)와 결합하여 저장되어 있다가, 근육수축 시 ATP가 분해되며 에너지원으로 사용된다.
골격근의 에너지원으로 사용된 크레아틴은 콩팥에 의해서 배설되고 남은 크레아틴은 혈액 내에 일정한 농도로 존재하게 된다. 만약 콩팥 기능에 이상이 생기면, 배설되는 크레아틴의 양이 줄어들고 따라서 혈액 내에 정상 수치보다 높은 농도로 남게 된다. 결국 혈액 내 크레아틴의 농도는 콩팥 기능을 간접적으로 측정할 수 있는 도구로 사용된다