중뇌의 흑질(substantia nigra, SN)과 복측 피개야(ventral tagmental area, VTA) 영역의 도파민 신경 세포에서 분비되어 신경 신호 전달뿐만 아니라 의욕, 행복, 즐거움, 기억, 인지, 운동 조절 등 뇌에 다방면으로 관여한다. 뇌에서 분비된 도파민은 뉴런과 합성된 후 세포 속에 충전되어 활동 전위를 자극한 뒤 다시 방출된다. 이후 도파민은 분해되어 재흡수된다. 프로락틴(prolactin)의 분비를 억제시키기도 한다. 때문에 프로락틴 방출 억제 호르몬(PIH)라고도 불린다.
뇌에 도파민이 너무 과도하거나 부족하면 투렛 증후군, ADHD, 조현병, 치매, 우울장애[1] 증상을 유발하기도 한다. 흑질의 도파민을 생성하는 세포가 특이적으로 파괴되어 운동 능력이 점차 떨어지는 질환이 파킨슨병이다. 즉, 연구 결과 파킨슨병을 앓고 있는 환자의 뇌 속에는 도파민이 부족하다는 사실이 밝혀졌다. 따라서 도파민은 파킨슨병 치료에 사용된다.[2]
콤트(COMT)[3]유전자는 뇌를 활성화시키는 도파민의 양이 과잉되지 않도록 제거해 주는 역할을 한다.