마늘의 대표적인 성분은 알린(allin)이라는 유황화합물이다. 알린은 아무런 향이 없지만 마늘 조직이 상하는 순간 알린은 조직 안에 있던 알리나제라는 효소와 작용해 자기방어물질인 알리신(allicin)이 된다. 알리신은 매운맛과 동시에 독한 냄새를 풍긴다. 냄새는 입은 물론 몸 전체에서 나온다.
알리신은 강력한 살균 · 항균 작용을 하여 식중독균을 죽이고 위궤양을 유발하는 헬리코박터 파이로리균까지 죽이는 효과가 있다. 또한 알리신은 소화를 돕고 면역력도 높이며, 콜레스테롤 수치를 낮춘다. 알리신이 비타민 B1과 결합하면 알리티아민으로 변하여 피로 회복, 정력 증강에 도움을 준다. 『타임』지는 알리신이 페니실린보다 더 강한 항생제라고 소개했다.
마늘에는 알리신 외에 다양한 유황화합물질이 들어 있으며, 메틸시스테인(methylcysteine)은 간암과 대장암을 억제한다고 알려져 있다. 유황화합물질은 활성산소를 제거하는 항산화 작용도 한다. 아울러 마늘은 토양에 있는 셀레늄을 흡수, 저장하며 셀레늄 역시 암을 예방하는 것으로 알려진 무기질이다.
현재까지 알려진 40여 종의 항암(抗癌) 식품들을 피라미드형으로 배열한 결과 최정상을 차지한 것이 마늘이다. 이처럼 효과적인 항암 식품으로 꼽히는 마늘을 하루에 생마늘 또는 익힌 마늘 한 쪽(또는 반쪽) 정도를 꾸준히 섭취하면 암을 예방하는 데 도움이 된다. 생마늘을 먹기가 힘들면 마늘을 구워 먹도록 한다. 마늘은 구워도 영양가의 변화가 거의 없으며 마늘 특유의 매운맛이 사라져 먹기에 훨씬 좋고 소화 및 흡수율도 높아진다. 그러나 몸에 좋은 마늘이지만 자극이 강해 너무 많이 먹으면 위가 쓰리므로 과도하게 먹는 것은 좋지 않다.