대표적인 것으로는 황체유리호르몬 촉진체(LHRH agonist)가 있다. 촉진제니까 결과적으로 남성호르몬 분비도 늘어날 것으로 생각하기 쉬운데 이 약물은 뇌하수체의 황체유리호르몬 수용체(LHRH receptor)를 변형시켜 결국 황체호르몬(LH) 분비를 저하시킨다. 약물 복용 후 2주 이내에 고환을 절제한 것과 같이 남성 호르몬 수치가 떨어진다. 황체유리호르몬 촉진체는 경구 복용은 어렵고 매달 1회 또는 3달에 1회씩 피하주사를 놓는 것으로 효과를 볼 수 있다. 그 외에도 에스트로겐(estrogen)도 사용할 수 있는데 이는 황체호르몬의 분비를 억제해 결과적으로 남성호르몬 분비를 감소시키는 것이다. 에스트로겐 중 가장 많이 쓰는 제제는 DES(diethylstilbestrol)이며 3~5mg을 매일 투약하면 수술적 거세 수준으로 남성 호르몬 수치가 떨어진다. 그 외에 항남성호르몬제제(antiandrogen) 약물도 있고 무좀 치료제 또는 항진균 치료제로 알려진 ketoconazole과 같은 제품도 화학적 거세에 쓰인다.